Регистрационное удостоверение: DV/X № 03875/12/17

Утверждено: Государственный Центр Экспертизы и Стандартизации лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинского оборудования Министерства Здравоохранения Республики Узбекистан

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ СПИЛОТТА

Торговое название препарата: Спилотта

Действующие вещества (МНН): ситаглиптин + метформин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным действием

Состав:

Одна таблетка Спилотта 500 мг/50 мг содержит:

активные вещества: метформина гидрохлорид 500 мг, ситаглиптина фосфат моногидрат (ситаглиптин) 50 мг;

вспомогательные вещества: повидон К90, гипромеллоза, лаковый краситель зеленое яблоко, магния стеарат;

пленочное покрытие: гидроксипропил метилцеллюлоза 15 cps, гидроксипропил метилцеллюлоза 5 cps, полиэтиленгликоль 6000, очищенный тальк, этилцеллюлоза 20 cps, титана диоксид, лаковый краситель зеленое яблоко, полисорбат 80, метиловый спирт, метиленхлорид.

Одна таблетка Спилотта 1000 мг/50 мг содержит:

активные вещества: метформина гидрохлорид 1000 мг, ситаглиптина фосфат моногидрат (ситаглиптин) 50 мг;

вспомогательные вещества: повидон К90, гипромеллоза, железа оксид желтый, магния стеарат;

пленочное покрытие: гидроксипропил метилцеллюлоза 15 cps, гидроксипропил метилцеллюлоза 5 cps, полиэтиленгликоль 6000, очищенный тальк, этилцеллюлоза 20 cps, титана диоксид, железа оксид желтый, полисорбат 80, метиловый спирт, метиленхлорид.

Описание:

Таблетки 500 мг/50 мг: таблетки в форме каплет, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 1000 мг/50 мг: таблетки в форме каплет, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа: противодиабетическое средство (пероральное).

Код АТХ: A10B

Фармакологические свойства

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат.

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов ?-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-?), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

Метформина гидрохлорид – тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действия на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает содержание общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови.

Фармакокинетика

Ситаглиптин

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Cmax. достигается через 1-4 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 87%.

Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. 

T1/2 выведения ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Метформина гидрохлорид

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Прием пищи снижает Сmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 минут. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 6,5 часов.

При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.

Показания к применению

сахарный диабет 2 типа;
показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимально переносимой дозе;
показан в комбинации с производными сульфонилмочевины как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля при терапии метформином в максимально переносимых дозах и сульфонилмочевиной;
показан в комбинации с инсулином (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых инсулин в стабильной дозе и метформин не обеспечивают адекватного контроля над гликемией.
Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата – одна таблетка 2 раза в сутки.

С целью обеспечения разных доз метформина препарат Спилотта выпускается в дозировках 50 мг ситаглиптина в комбинации с 500 или 1000 мг метформина гидрохлорида.

Все пациенты должны продолжать придерживаться диеты с адекватным распределением приема углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать придерживаться низкокалорийной диеты.

Побочные действия

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.

Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, м-холиноблокаторов или спазмолитиков. В редких случаях наблюдается повышение активности «печеночных» трансаминаз или гепатит, исчезающие после отмены препарата.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях – лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении – гиповитаминоз В12 (нарушение его всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
серьезные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность, период грудного вскармливания;
лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Лекарственные взаимодействия

Ситаглиптин

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Спилотта в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе
600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Метформина гидрохлорид

Не рекомендуемые комбинации: одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин – при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы крови.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, салицилатами, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными фиброевой кислоты, циклофосфамидом, ?-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами йодсодержащих гормонов щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию, Сmax, замедляет выведение метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Катионные лекарственные средства (аминохинидин, дигоксин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), выводящиеся почечными канальцами, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Сmax на 60%.

Метформин может ослабитьдействие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).

Риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, соблюдения низкокалорийной диеты или печеночной недостаточности. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. Возможна кумуляция метформина и развитие лактоацидоза при внутрисосудистом введении йодсодержащих контрастных препаратов.

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии определять содержание лактата в плазме.

Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль содержания креатинина в сыворотке крови (особенно у больных пожилого возраста), а также особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

При появлении бронхо-легочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов пациенту следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Спилотту не следует применять в период беременности. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с молоком у человека. По этой причине препарат Спилотту не следует применять у женщин, кормящих грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Препарат Спилотта не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры, например, удаление неабсорбированного материала из желудочно-кишечного тракта, назначить поддерживающую терапию, если необходимо.

Форма выпуска

По 6 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30?С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не следует применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

INCEPTA PHARMACEUTICALS LTD

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

100179, г. Ташкент, Алмазарский р-н, Массив Чимбай 5 А,

Тел.: +99871 229 27 09.